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Opération physique qui consiste à combiner des corps, simples ou composés, pour obtenir des corps plus complexes. Pour synthétiser de nouvelles molécules, les chimistes ont développé des réactions qui font passer d'une fonction organique à une autre. Ainsi, un alcool secondaire est oxydé en cétone et, inversement, une cétone peut être réduite en alcool. De telles réactions constituent les processus de base de la synthèse. Parmi celles-ci, on compte notamment l'estérification, l'hydrolyse, les réactions d'addition, de substitution, etc. Certains enchaînements de ces réactions conduisent à des transformations plus élaborées. Ces réactions, très efficaces pour les molécules simples (ne comportant qu'une seule fonction), manquent souvent de sélectivité pour la synthèse de molécules multifonctionnelles. Il convient alors de protéger la fonction que l'on veut préserver. De cette façon, pour synthétiser une molécule cible, on commence par définir une voie pour y accéder, puis on assemble des fragments constitutifs de la molécule au moyen de séquences classiques, elles-mêmes décomposables en réactions de base. Ces étapes sont généralement accompagnées d'opérations de protection et de retour à l'état non protégé. En fait, la recherche de cette voie d'accès se fait à rebours : étant donné la molécule à obtenir, on examine les réactions susceptibles d'y conduire. La préparation de l'acide cobyrique, antécédent intermédiaire de synthèse de la vitamine B12, est un bon exemple de la puissance d'une stratégie convergente par opposition à une succession de réactions. Avec des rendements de 80 %, une suite de 47 étapes débutant avec 100 g de produit conduirait à 3 mg d'acide cobyrique. Les 47 étapes de la synthèse convergente en produisent 1 400 fois plus. Dans celle-ci, certaines étapes communes à la synthèse des intermédiaires A, B, C et D réduisent à 37 le nombre de réactions différentes à mettre au point. Les fondements de la chimie organique furent établis alors que la valence du carbone était inconnue. Puis la chimie théorique a suscité à son tour des expériences de laboratoire dont les résultats ont conduit à de nombreuses synthèses réalisées à l'échelle industrielle. Grâce à la pétrochimie, de plus en plus de molécules de base sont aujourd'hui disponibles. De nombreux dérivés du benzène ainsi que des hydrocarbures halogénés, disponibles autrefois en faibles quantités, sont utilisés maintenant comme solvants industriels. Par synthèse organique, encore, sont fabriquées les matières de base des branches majeures de l'industrie : plastiques, composites, médicaments, etc. Ainsi, pour nombre de médicaments, leurs molécules actives n'étaient pas connues il y a seulement quelques décennies.
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