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Médicaments cytotoxiques prescrits dans le but de détruire ou de stopper la croissance des cellules tumorales. On classe les anticancéreux selon la localisation de leur activité, à savoir : les molécules qui agissent sur la réplication de l'ADN, les antimétabolites qui interviennent dans la biosynthèse des acides nucléiques et des protéines, et les molécules qui interfèrent avec le fuseau mitotique (antimitotiques). Les anticancéreux agissant sur l'ADN comprennent quatre types de molécules : - Les cytostatiques alkylants empêchent la réplication de l'ADN en se combinant avec certains éléments de celui-ci pour former des ponts stables par liaison covalente entre les deux chaînes. Ainsi, lors de la mitose, l'ADN ne peut plus se dédoubler, car sa structure moléculaire est altérée ; - Les cytostatiques intercalants, comme les anthracyclines, empêchent la transcription de l'ADN par un mécanisme d'intercalation. Ces molécules vont en effet s'insérer entre deux paires de bases consécutives de l'ADN, entraînant ainsi leur éloignement. L'ADN, ainsi déstructuré, n'est plus fonctionnel ; - La bléomycine, antibiotique extrait de micro-organismes, s'insère dans la double hélice de l'ADN, dont elle provoque la cassure des brins ; - Les épipodophyllotoxines sont des inhibiteurs de la topo-isomérase II, une enzyme nécessaire aux réparations de l'ADN. Les molécules inhibitrices se lient à l'enzyme et inactivent la réparation de l'ADN. Les antimétabolites présentent la propriété de constituer des leurres pour les voies de biosynthèse de la cellule : en s'immisçant dans les grandes étapes de synthèse des composés vitaux pour la cellule, ces médicaments bloquent le développement de cette dernière à un stade incompatible avec sa survie ou sa division. Ainsi, ils entravent le cycle de la vie cellulaire. Il peut s'agir soit d'une inhibition directe, soit de l'incorporation d'un intermédiaire trompeur qui prendra la place de la molécule physiologique, entraînant ainsi un arrêt de la synthèse des acides nucléiques. Les antimitotiques sont des alcaloïdes ou des substances chimiques alcalines d'origine végétale, qui perturbent la formation du fuseau mitotique impliqué dans le mouvement des chromosomes au cours de la mitose et bloquent ainsi la division cellulaire. Les inhibiteurs de l'aromatase (IA) s'opposent à l'action de l'aromatase, une enzyme du métabolisme hormonal qui, dans certains cancers, stimule la croissance des tumeurs. Les inhibiteurs de la tyrosine kinase (ITK) représentent une nouvelle classe d'antitumoraux, qui interviennent au niveau des voies métaboliques (facteurs de croissance, hormones) par lesquelles les cellules cancéreuses reçoivent l'ordre de se diviser. En bloquant la réception de l'ordre de division, qui passe par la tyrosine kinase, la croissance de la tumeur peut être stoppée. Les inhibiteurs des cyclo-oxygénases s'opposent à ces enzymes impliquées dans la synthèse des prostaglandines, qui ont un rôle favorisant dans certaines tumeurs.
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